Leki doustne wchłaniają się w żołądku lub jelicie cienkim – przenikają przez błonę śluzową do naczyń żylnych i dalej wędrują do wątroby. Dopiero stąd rozchodzą się po całym organizmie. Najszybciej zaczynają działać tabletki musujące. W przypadku tabletek powlekanych czy kapsułek musi minąć około pół godziny, zanim osłonka się rozpuści i lek trafi do krwioobiegu.
A jeśli żołądek jest wypełniony jedzeniem, dostęp leku do błony śluzowej jest utrudniony, więc jeszcze wydłuża się czas od połknięcia medykamentu do jego zadziałania. Znacznie dłuższą drogę mają tabletki w specjalnej osłonce, która rozpuszcza się dopiero w jelicie. Dla osób z chorobą wrzodową żołądka są to jednak najbezpieczniejsze leki doustne.